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    高效液相色譜法測定人血中氫溴酸右美沙芬濃度

    發布時間:2020/2/26 14:54:30

    氫溴酸右美沙芬(dextromethorphanhydrobromide,DM)是一種中樞性鎮咳藥,其作用機制是通過阻斷咳嗽中樞反射以提高中樞神經系統咳嗽閾值而起鎮咳作用,其作用與磷酸可待因相當,但無可待因的鎮痛和鎮靜作用,無成癮性,治療劑量不會抑制呼吸中樞和呼吸道黏膜分泌,臨床應用鎮咳效果顯著,不良反應發生率低,臨床應用極為安全,具有服用劑量少而鎮咳效果好的優點,臨床上廣泛應用。本實驗通過采用HPLC法測定DM在8例正常人體內的血藥濃度,進而對DM糖漿和片劑的生物利用度作出評價。現報告如下。

         1、儀器與試藥?

         日本Waters高效液相色譜儀,Ubondpakphenyl色譜柱,電子分析天平,旋渦混合器,電動振蕩器,離心機等;

         乙腈為色譜純,其他試劑均為分析純;DM標準品,瑞士羅氏藥廠生產;DM糖漿,廣東羅定制藥有限公司生產;每10ml含DM15mg,DM片劑,廣州光華藥業有限公司生產,每1片含DM15mg。

         2、實驗方法與結果

         2。1色譜條件Ubondpakphenyl色譜柱,流動相:10mm磷酸氫二鉀緩沖液っ∶っ乙腈(55っ∶っ45,pH4。0);檢測波長:220nm;流速1。0ml/min。?

         2。2標準曲線制作與回收率測定準確稱取氫溴酸右美沙芬標準品25mg,置25ml量瓶中,加蒸餾水使溶解并稀釋至刻度,搖勻,配成濃度為1mg/ml的標準品溶液,再將其稀釋成1μg/ml,分別吸取5、10、25、50、75、100、200、300、400、500μl,加入1ml人新鮮空白血漿中,混勻,配成濃度為5~500ng/ml的右美沙芬標準血漿溶液。?

         準確稱取地平泮標準品25mg,置25ml量瓶中,加甲醇溶解后加水稀釋至刻度,配成濃度為1mg/ml的安定標準品溶液,同樣將其稀釋成1μg/ml,作為內標液。上述各濃度氫溴酸右美沙芬標準血漿溶液均加入100μl內標液,混勻,然后加入正己烷っ∶っ正丁醇(10っ∶っ1)混合溶劑6ml和0。1NNaOH溶液0。5ml,水平振蕩20min后,離心10min,將上層有機溶液吸入試管中,加入0。1NHCL溶液200μl,水平振蕩20min后,離心15min,下層酸液100μl用于HPLC進樣分析,吸取20μl,按上述色譜條件分析,根據測得的美沙芬和內標色譜峰高算出峰高比。以美沙芬濃度為橫坐標,峰高比為縱坐標,繪制標準曲線,得回歸方程:Y=0。0128X 0。0276,r=0。9965。?

         吸取上述各濃度經提取處理后氫溴酸右美沙芬標準血漿溶液和氫溴酸右美沙芬標準水溶液同時進樣分析進行比較,求得美沙芬在血漿中的提取回收率為92。6%(n=15)。

         2。3方法重現性選擇10、50、100、300ng/ml四個濃度的氫溴酸右美沙芬標準血漿溶液,在同1天內和不同天間經提取處理后進樣分析,分別求出峰高比的日內變異系數和日間變異系數。四個水平的日內變異系數為1。2%~7。3%,日間變異系數為1。9%~8。3%。

         2。4實驗設計與血樣采集選擇8例無胃腸道疾病,肝腎功能檢查均正常,實驗前2周未服用任何藥物的健康受試者,隨機分為兩組,按交叉設計進行兩次實驗,兩次實驗間隔1周。實驗當天兩組受試者于早晨空腹進行靜脈插管并采血3ml作為空白對照,然后分別單劑量口服兩種美沙芬60mg,糖漿40ml,片劑4片,用200ml開水送服。服藥后分別于0。25、0。5、0。75、1、1。5、2、3、5、8、12h采血3ml,在2500轉/min離心15min,分離出血漿,置-25℃冰箱中冷凍保存至測定。服藥后4h各受試者統一進食,實驗期間忌煙酒,亦未服用任何其他藥物。

         2。5美沙芬血藥濃度測定用HPLC按內標法進行定量測定,吸取各時間點血漿樣本1ml,按標準曲線制作項下所述進行提取處理后進樣分析,將測得的美沙芬峰高比代入標準曲線方程,求出血漿樣本中的美沙芬濃度。

         3、討論

         3。1本實驗采用高效液相色譜法測定氫溴酸右美沙芬的血藥濃度,靈敏度高,準確性好。?

         3。2從氫溴酸右美沙芬的血藥濃度曲線圖可以知道,美沙芬糖漿的人體藥代動力學特性與片劑相似,但達峰血藥濃度比片劑高,其生物利用度高于片劑。

         3。3美沙芬的人體血藥濃度較低,為滿足檢測靈敏度要求,且美沙芬的安全性較好,本實驗中試驗劑量為60mg,比臨床單次常用劑量(15~30mg)為高,但不超過臨床1d的最大用藥量120mg,試驗中未見有不良反應發生。

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